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科研成果

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国家发明三等奖:胆碱能神经阻滞新药——樟柳碱

 

完成单位:中国医学科学院药物研究所、青海医学科学研究所、四川成都制药一厂、

北京市宣武医院神经内科、中国人民解放军301医院、四川医学院、

中国人民解放军京字173部队航天医学工程研究所、中国医学科学院卫生研究所

 

获奖情况:1983年国家发明三等奖

    (谢晶曦  刘永漋  陈先瑜  曾纪琰  吴正贵  刘若惠  肖镇祥   

      周树舜  王浴生  王子健  王少光)

1978年全国科学大会奖

   (中国医学科学院药物研究所)

 

 

氢溴酸樟柳碱是我国独创新药。它是从青海唐古特山茛菪草药中分出,经化学、光谱等方法测定其化学结构和绝对构型,简称樟柳碱,化学名为α-羟基-α-羟甲基苯乙酸-9-甲基-3-氧杂-9-氮杂三环[3.3.1.O24]-7-酯,或3α-(2´-苯基-2´,3´-双羟基丙酰氧基)-6,7β-环氧托品烷。

药物所科研人员对樟柳碱进行了系统深入的研究,研究了它的全合成,最具生产潜力的一条是以稳定的3α-羟基-6-莨菪烯与位阻较小的乙酰托品酰氯反应。

 

药理试验表明樟柳碱具有M-胆碱能受体阻断作用,能使平滑肌松驰,解除血管痉挛,调节血管舒缩,增加脑血流量和改善微循环等功效。它毒性小,胃肠道吸收完全,体内蓄积作用小,使用安全。

临床试用于脑血管闭塞性疾病、偏头痛型血管性头痛、震颤麻痹、视网膜血管痉挛、缺血性视神经病变均有显著疗效;在5级以上海浪中做防晕船试验,防晕率高于国内外同类药品,优于东茛菪碱等国外常用药。

本药19754月鉴定。由四川成都一厂投产,当时药源丰富,年产氢溴酸樟柳碱原粉33公斤,生产注射液258.8万支,口服片剂336万片,产值共约25万元,后因植物资源采集频繁,造成资源短缺,生产受影响,本品云南昆明制药厂亦有小规模生产,但未能形成市场。解放军总医院眼科以本品为主药,与其它药物配制成樟柳碱复合剂,批准为二类新药。

 

 

 

 

 

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