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尹大力

时间:2019-7-16 来源: 阅读:26818次


尹大力

 

尹大力,博士、博士生导师、研究员,现任中国医学科学院药物研究所合成室主任,活性物质发现与适药化北京市重点实验室主任。兼任所学术委员会委员,中国药学会药物化学专业委员会委员,担任《中国药物化学杂志》、《药学学报》编委。主持多项国家自然科学基金、863”重大专项创新药和中药现代化项目、科技部科技开发专项基金和北京市科研基金等科研项目,负责多项国家一类新药的研究。到目前为止,共主持完成了4个化药1.1类新药开发研究,其中三项成功完成转让。获得中国医学科学院 北京协和医学院 科技奖励成果转化奖两项。近五年发表研究论文22篇,其中SCI收录18篇,累计影响因子约50。申请发明专利10项,获得专利授权4项。主要研究工作领域包括:抗肿瘤药物的研究、精神神经药物的研究、抗结核药物的研究、免疫抑制药物的研究。

在抗肿瘤紫杉烷化合物的研究中,以本所自Taxus yunnanensis组织培养物中分离出的新型紫杉烷化合物Sinenxan A为原料来源,合成紫杉醇类似物, 寻找新的抗癌化合物,该项目得到多项国家自然科学基金的资助,已申请专利。

沉香是名贵中药,沉香呋喃类化合物是其挥发油中的主要成分。本所郭积玉教授在对沉香呋喃化合物进行结构改造中发现了AF-5,我们对其进行了深入的研究,发现该化合物具有显著的抗焦虑活性,且毒性低。该项目已申请了包括中国在内的6个国家的发明专利,并获美国专利授权。目前,已获批III期临床批件。项目得到国家新药基金和科技部的支持。

结核病在世界范围内呈回潮的态势,特别是耐药结核菌引起各国的高度重视。我们在国际合作基金的支持下开展了新型抗结核药物的研究,其中候选药TBI-166已进入临床前研究阶段。目前,该项目已成功转让于北京协和药厂,目前正在开展I期临床试验。

IMMH001IMMH002是一种全新结构的小分子高选择性S1P1激动剂,能够通过诱导淋巴细胞归巢发挥免疫调节作用。对多种关节炎以及银屑病动物模型均具有很好的疗效。2013年,尹大力同志作为项目负责人之一,成功完成了IMMH001IMMH002的成果转让,转让单位为北京协和药厂, 目前正在开展I期临床试验。

 

联系方式:010-63037952.           Emailyindali@imm.ac.cn

 

5年发表的代表文章

[1] Miao JZ, Cui HQ*, Jin J, Lai FF, Wen H, Zhang X, Ruda GF, Chen XG and Yin DL *, Development of 3-alkyl-6-methoxy- 7-hydroxychromones (AMHCs) from natural isoflavones, a new class of fluorescent scaffolds for biological imaging, Chem. Commun., 2015, 51:881. IF= 6.567

[2] Qi JG, Sun CB, Tian YL, Wang XJ*, Li G, Xiao Q, Yin DL*. Highly Efficient and Versatile Synthesis of Lactams and N-Heterocycles via Al(OTf)3- Catalyzed Cascade Cyclization and Ionic Hydrogenation Reactions, Organic Letters, 2014, 16, 190-192. IF= 6.364

[3] Zhang DF, Lu Y, Liu K, Liu BN, Wang JB, Zhang G, Zhang H, Liu Y, Wang B, Zheng MQ, Fu L, Hou YY, Gong NB, Lv Y, Li C, Cooper CB, Upton AM, Yin DL*, Ma ZK*, and Huang HH*. Identification of Less Lipophilic Riminophenazine Derivatives for the Treatment of Drug-Resistant Tuberculosis. J. Med. Chem. 2012, 55, 8409−8417. IF= 5.614

[4] Zhang X, Wang MC, Li L*, Yin DL*. A high-performance liquid chromatograph-electronic circular dichroism online mthod for assessing the absolute enantiomeric excess and conversion ratio of asymmetric reactions. Scientific Reports. 2017, 7: 43278.  IF=5.228

[5] Jin J1, Hu JP1, Zhou WQ, Wang XJ, Xiao Q, Xue NN, Yin DL*, Chen XG*. Development of a selective S1P1 receptor agonist, Syl930, as a potential therapeutic agent for autoimmune encephalitis, Biochemical Pharmacology, 2014, 90, 50-61. IF= 5.009

[6] Tian YL, Wang XJ*, Xiao Q, Sun CB, Yin DL*. Synthesis of Dihydrobenzoheterocycles through Al(OTf)3-Mediated Cascade Cyclization and Ionic Hydrogenation, The Journal of Organic Chemistry, 2014, 79, 9678-9685. IF= 4.721

[7] Wen H, Cui QH, Meng H, Lai FF, Wang SF, Zhang X, Chen XG, Cui HQ*, Yin DL*.

   A high-resolution method to assess cell multinucleation with cytoplasm-localized fluorescent

   probes. Analyst. 2016, 141, 4010; IF=4.033

[8] Li G, Li L, Huang HH*, Yin DL*. Ti(IV)-catalyzed cascade synthesis of tetrahydrofuro[3,2-d]oxazole from arene-1,4-diones. Organic & Biomolecular Chemistry, 2015, 13(15):4418-4421. IF=3.559

[9] Tian YL, Jin J, Wang XJ*, Hu JP, Xiao Q, Zhou WQ, Chen XG, Yin DL*. Discovery of oxazole and triazole derivatives as potent and selective S1P1 agonists through pharmacophore-guided design, European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 85, 1-15. IF= 3.447

[10] Ge J, Wang XJ*, Liu TQ, Shi ZY, Xiao Q, Yin DL*. Assembly of substituted phenanthridines via a cascade palladium-catalyzed coupling reaction, deprotection and intramolecular cyclization. RSC Advances 2016, 6, 19571-19575. IF=3.289

近五年申请的专利

[1] 喹啉类衍生物、其制备方法和用途。申请号:201410221943.7,申请日:2014.5.23

[2] 色原酮类衍生物和作为荧光染料的用途。申请号:201410394755.4,申请日:2014.8.12

[3] 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途。申请号:201410053128.4, 申请日:2014.2.17

[4] 含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物、其制备方法及其医药用途。申请号:201410053130.1,申请日:2014.2.17

[5] 一种制备罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法。申请号:201310213790.7

[6] 张翔、杨旭、尹大力、崔华清、肖琼、汪小涧、文辉、席眉扬。一种环境友好的制备46-二卤素取代吲哚-2-甲酸乙酯的方法,申请号:2018103074768

[7] 陈思、石泽玉、肖琼、张翔、田育林、尹大力。艾托莫德的制备方法,申请号:201811244306

[8] 陈思、石泽玉、肖琼、张翔、田育林、尹大力。一种艾托莫德的制备方法,申请号:201811244290

[9] 石泽玉、陈思、肖琼、张翔、田育林、尹大力。普赛莫德的制备方法,申请号:201811244302

[10] 石泽玉、陈思、肖琼、张翔、田育林、尹大力。一种普赛莫德的制备方法,申请号:201811244291

 

 

 

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